月腺大戟，多年生草本，高30～60cm。根肥厚，肉质，纺锤形至圆锥形，外皮黄褐色，有黄色乳汁，属于大戟科有毒植物，具有重要的药用价值。近日，复旦大学陈道峰教授课题组报道从月腺大戟Euphorbiaebracteolata的根中分离得到了一些Ingenane型二萜化合物，并测试了化合物对HIV的抑制作用。相关研究发表于J.Nat.Prod.，题为“PotentAnti-HIVIngenaneDiterpenoidsfromEuphorbiaebracteolata”。
文章报道从月腺大戟根的95％乙醇水粗提物的石油醚萃取相中分离得到了16个Ingenane型二萜，其中化合物1和2为首次报道的新化合物，其结构如下图所示：
以MT4为宿主细胞，AZT为阳性对照，测试了化合物1-16的细胞毒性和抗HIV活性，具体数据如下表：
C-3、C-5和C-20取代的Ingenane型二萜（化合物1-15）具有较强的HIV抑制作用，未酯化的母体——巨大戟二萜醇(化合物16)既没有明显的抗HIV活性，也没有显示出细胞毒性。化合物2、3、12和13的SI值最高()，IC50值为0.7?2.3nM，它们只在C-3酯化(化合物2和3)或C-5酯化与C-20乙酰化(化合物12和13)。化合物7和8仅在C-20时酯化，IC50和SI值较低(例如比较化合物8和化合物3)。酯类取代基在Ingenane型二萜的抗HIV活性中起着至关重要的作用，但取代基的位置和类型是可以改变的。
这些从月腺大戟中分得的Ingenane二萜有望成为抗HIV先导化合物，值得进一步研究。
原文DOI：10./acs.jnatprod.9b
碳硼酸
