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原创泊沙康唑注射液,缓释片及口服混悬

作者:毒手药王来源:蒲公英

导读:

泊沙康唑(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物,于年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物。商品名为NOXAFIL,原研厂家为SCHERING。本药难溶于水,目前只有口服悬液剂,空腹或餐后口服,分别在3~4h和4~10h达到血药峰浓度。血浆蛋白结合率高达98.2%,主要与白蛋白结合。表观分布容积平均高达L,具有高度组织穿透力。可透过胎盘屏障,在乳汁中有分泌。

本品适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗;对高危患者预防用药,用于13岁以上、免疫功能低下的患者,特别是患有移植物抗宿主病(graftversushostdisease,GVHD)的造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期白细胞减少的患者。本品比对照药物氟康唑和伊曲康唑,能更有效预防侵袭性曲霉菌感染并可降低侵袭性真菌感染相关的病死率。市场前景:本品结构与伊曲康唑类似,其作用机制是抑制真菌细胞膜上麦角固醇生物合成的关键酶——甾醇14α-去甲基化酶,从而破坏膜的完整性,影响膜相连蛋白的功能,最终抑制真菌生长或杀灭真菌。白色念珠茵的突变株由于4α-去甲基酶的突变,对依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐药,但对本品仍敏感。本品抑制烟曲菌、黄曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。

泊沙康唑是伊曲康唑的类似物,于年上市的第二代三唑类抗真菌药物。侵入性真菌感染(IFIs)的总发病率仍在过去的20年内节节攀升。随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说,真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的







































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